1. Signaling Pathways
  2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. Drug-Linker Conjugates for ADC

Drug-Linker Conjugates for ADC 

抗体药物偶联物(ADC)的药物-接头偶联物由活性细胞毒性药物和适当的接头组成。这些偶联物与单克隆抗体连接后,可用于制备 ADC,这是一种针对癌细胞的高选择性和细胞毒性靶向药物。

药物-接头偶联物中的药物单元是具有抗肿瘤活性的细胞毒性剂(即 ADC 细胞毒素或有效载荷),可分为 DNA 损伤剂和微管蛋白抑制剂。ADC 中最常用的 DNA 损伤剂是多卡米星、吡咯并苯二氮卓类、喜树碱和柔红霉素/阿霉素,而常用的微管蛋白抑制剂是奥瑞他汀和美登木素生物碱。此外,也有不少传统的细胞毒药物可用于ADC。

目前临床评估的ADC连接子主要分为两类:可裂解连接子和不可裂解连接子。可裂解连接子依靠细胞内过程释放毒素,而不可裂解连接子则需要ADC抗体部分发生蛋白水解降解,才能释放细胞毒分子。

Drug-Linker Conjugates for Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprise of an active cytotoxic drug and an appropriate linker. After linked to a monoclonal antibody, those conjugates can be used for making ADCs, which are targeted agents for cancer cells with high selectivity and cytotoxicity.

The drug units in drug-linker conjugates are cytotoxic agents (i.e. ADC cytotoxins or payloads) with antitumor activity and can be classified in DNA damaging agents and tubulin inhibitors. The most commonly used DNA damaging agents in ADCs are Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines, Camptothecins and Daunorubicins/Doxorubicins, while the popular tubulin inhibitors are Auristatins and Maytansinoids. Besides, there are also many traditional cytotoxic agents can be used in ADCs.

ADC linkers currently undergoing clinical evaluation are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, and noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139325A
    NHS-Modified MMAF TFA
    NHS-Modified MMAF (intermediat 210) TFA 是一种中间体,可用于生产抗间皮素结合剂-活性分子偶联物 (ADC)。
    NHS-Modified MMAF TFA
  • HY-132031
    Mal-Val-Ala-PAB(C2-glucuronic acid)-DMEA-PNU-159682
    Mal-Val-Ala-PAB(C2-glucuronic acid)-DMEA-PNU-159682 是一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由可裂解 Val-Ala linker 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 (HY-16700) 组成。
    Mal-Val-Ala-PAB(C2-glucuronic acid)-DMEA-PNU-159682
  • HY-138269
    Barzuxetan
    Barzuxetan 可用于癌症疾病的研究。
    Barzuxetan
  • HY-P99881
    Rolinsatamab talirine
    Rolinsatamab talirine (ABBV 176)是一种靶向 Prolactin receptor (PRLR) 的抗体偶联药物 (antibody-drug conjugate (ADC))。Rolinsatamab talirine 由Rolinsatamab (HY-P99238)、酶促裂解的肽接头和SGD-1882 (HY-101127) 组成。
    Rolinsatamab talirine
  • HY-W190944
    DM1-MCC-PEG3-Biotin
    DM1-MCC-PEG3-Biotin 是一种 ADC 药物-连接子偶联物。
    DM1-MCC-PEG3-Biotin
  • HY-400878
    Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal 99.86%
    Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,是 ADC 的药物连接物缀合物。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal 可用于合成抗 CD40 抗体偶联药物 (WO2019106608A1; example 9)。
    Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu-Mal
  • HY-W250408
    Fmoc-NMe-Val-Val-Dil-Dap-OH
    Fmoc-NMe-Val-Val-Dil-Dap-OH 是制备药物-连接子偶合物 MC-MMAF 的中间体,可以用于合成 ADC 分子。
    Fmoc-NMe-Val-Val-Dil-Dap-OH
  • HY-164647
    Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane)-Exatecan
    Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane)-Exatecan 是一种药物-linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由可裂解的 Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane) linker 和 Exatecan (topoisomerase I 抑制剂,HY-13631) 组成。
    Val-Ala-PABC-N(Mesylpropane)-Exatecan
  • HY-13631ES1
    Deruxtecan-d6
    Deruxtecan-d6 是 Deruxtecan 的氘代物。
    Deruxtecan-d<sub>6</sub>
  • HY-13631ES2
    Deruxtecan-d4-1
    Deruxtecan-d4-1 是 Deruxtecan (HY-13631E) 氘代物。Deruxtecan 是毒性药物和 linker 的偶联物。毒性药物是 DX-8951 的衍生物 (Dxd),linker 是马来酰亚胺-GGFG 肽。Deruxtecan 可用于合成 DS-8201 和 U3-1402。
    Deruxtecan-d<sub>4</sub>-1
  • HY-171508
    Mal-PNU-159682
    Mal-PNU-159682 是一种 ADC 药物连接体偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由ADC linker (maleimide) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682 (HY-16700) 组成,具有抗肿瘤活性。
    Mal-PNU-159682
  • HY-171507
    Mal-Val-Ala-amide-(3)PEA-PNU-159682
    Mal-Val-Ala-amide-(3)PEA-PNU-159682 是一种 ADC 药物连接体偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由ADC linker (Mal-Val-Ala-amide-(3)PEA) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682 (HY-16700) 组成,具有抗肿瘤活性。
    Mal-Val-Ala-amide-(3)PEA-PNU-159682
  • HY-155870B
    DL-01 TFA 99.23%
    DL-01 TFA 是 DL-01 (HY-155870) 的 TFA 盐形式。DL-01 TFA 是一种 ADC 活性分子-连接子偶联物 (drug-linker conjugates for ADC),可用于 ADC 的合成。
    DL-01 TFA
  • HY-114325
    AcLysValCit-PABC-DMAE-SW-163D
    AcLysValCit-PABC-DMAE-SW-163D 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugates for ADC), 由天然的双嵌入剂SW-163D 和 linker AcLysValCitPABC-DMAE 偶联构成。
    AcLysValCit-PABC-DMAE-SW-163D
  • HY-111555
    AmPEG6C2-Aur0131
    AmPEG6C2-Aur0131 是抗体偶联活性分子 (抗 CXCR4 ADC) 的一部分。由 Aur0131 (一种 auristatin 微管抑制剂) 和不可降解 (non-cleavable) 的 linker AmPEG6C2 连接而成。
    AmPEG6C2-Aur0131

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